期刊简介
透膜肽修饰的载流感泰得PLGA纳米粒的制备与评价
作者： 徐清波 [1,2] ; 丁晓然 [2] ; 杜丽娜 [2] ; 鲁丹丹 [2] ; 金义光 [2] ; 王升启 [2]
摘要：目的制备与评价包载反义核酸药物-流感泰得的透膜肽修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（D,Llactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒。方法通过固相多肽合成法合成透膜肽（trans-activating transcriptional activator,TAT）,使用高效液相色谱及质谱仪检测其纯度及相对分子质量。用TAT修饰PLGA后,采用双重乳化挥发溶剂法制备包载流感泰得的新型纳米粒,并对纳米粒进行理化分析和体外缓释效果评价,主要指标有：粒径、分散系数、Zeta电位、表面形态、载药量及体外释放。Cell Count Kit-8（CCK-8）实验评价TAT-PLGA纳米粒的细胞毒性。结果合成的TAT纯度为95.6%,相对分子质量为1495.8,TAT修饰PLGA后所制备的纳米粒粒径为（159.5±2.1）nm,Zeta电位为-（1.87±0.6）mV,载药量为（5.75±0.17）μg/mg。在扫描电子显微镜下观察纳米粒形态为圆形,表面光滑,粒径分布均匀。体外释放实验结果显示TAT修饰的PLGA纳米粒包封的流感泰得具有缓释作用。细胞毒性实验结果显示,TAT修饰的PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性良好。结论通过固相多肽合成法成功合成了TAT,并成功使用双重乳化溶剂挥发法制备了TAT修饰的PLGA纳米粒,在流感预防与治疗方面具有潜在应用前景。
关键字： 纳米粒 透膜肽 聚乳酸-羟基乙酸 反义寡核苷酸 缓释