齐墩果酸和熊果酸的人肝微粒体代谢研究

作者：王亚平 [1,2] ; 胡园 [2] ; 董瑞华 [3] ; 刘泽源 [3] ; 刘皈阳 [2]

摘要：目的研究齐墩果酸和熊果酸的体外代谢差异,对参与熊果酸代谢的细胞色素P450酶进行鉴定。方法考察齐墩果酸在人肝微粒体孵育体系中的代谢稳定性;采用9种细胞色素P450（CYP）选择性抑制剂和14种人重组CYP单酶分别与熊果酸共孵育,利用高效液相法检测熊果酸及代谢产物的含量,并且测定相关动力学参数Km和Vmax。结果齐墩果酸在人肝微粒体中不代谢,熊果酸在人肝微粒体和人重组CYP单酶中的动力学行为符合米氏动力学行为,CYP3A4和CYP2C9参与了熊果酸的代谢。结论本研究阐述了齐墩果酸和熊果酸的体外代谢规律,尤其是熊果酸的细胞色素P450代谢酶,丰富了五环三萜类化合物的药物代谢研究。

关键字：齐墩果酸熊果酸体外代谢 CYP3A4 CYP2C9

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